СТИМУЛЯТОРЫ ЦНС

СТИМУЛЯТОРЫ ЦНС.
1гр.- Психоделики (нейродислептики, галлюциногены, психотомиметики).
Боевые отравляющие вещества с целью создать психоз среди солдат и сделать их небоеспособными.
Сюда относится ЛСД (диэтиловый эфир лизергиновой кислоты). Он похож на серотонин и замещает его. А так как другие медиаторные системы остаются незатронутыми от ЛСД, то восприятие элементов окружающей среды сохраняется, но преломляется. Сильное внешнее воздействия влияет на содрежание и характер сновидений, при этом человек сохраняет способность активно действовать.
Использование:
1)Для создания экспериментальных моделей психозов
2)В судебной психиатрии для провокации стертых форм психических заболеваний (очень редко).
2гр. - Аналептини (стимуляторы дыхания)
Классификация:
1 )Прямого действия:
а)Преимущественно на головной мозг, в.т.ч. и на ДЦ. (коразол, бемегрид, кофеин, этимизол, налоксон)
б) Преимущественно на спинной мозг (алкалоиды - стрихнин, секурнин) 2)Рефлекторного: действия
а) С Н-холинорецепторов каротидного синуса (цититон, лобелии - Н- холиномиметики).
б) С рецепторов верхних дыхательных путей – МН3.
3)Смешанного действия (т.е. прямая активация ДЦ и рефлекторная с рецепторов подкожно-жирового слоя и хеморецепторов каротидного синуса). Кордиамин, камфора масляная, сульфокамфокаин (водный раствор камфоры).
препарат
стимуляция коры
стимуляция
ДЦ
стимуляция
СДЦ
стимуляция спинного мозга
судорожное действие

1 .коразол
+(моторная зона)

+++
++ (м.б. выраженная гипертензия)

+++

2.бемегрид


++++
+(гипертензию не вызывают)

++++

3. кофеин
++
+
+

+

4. этимизол
в малой дозе+, в большой «-» седативное


++++


+



нет

5. кордиамин
+(моторная зона)
++
++(в/в -гипертензия)

+

6. камфора
+
+
+

+

7. стрихнин
+
++
+
++
++++

8. цититон

+ + + (с sin. caroticus)
+ (с sin. caroticus)



9.лобелин
4(моторная зона)
++ "-"
(с sin. caroticus)
"-"т.к. n. vagus

+

10.NНз
+
++
+

+

Особенности препаратов. Прямого действия. Коразол.


1)Кроме возбуждения ДЦ и СДЦ препарат ослабляет болевой импульс с внутренних органов при травмах, усиливает действие анальгетиков. Т.о. в целом - противошоковое действие.
2)Избирательно возбуждает центр чихания (5 мл в/в) и используется при алкогольном отравлении. В течение 1-2 минут будет 1 чих в секунду.
Т.о. коразол можно использовать как неспецифический антагонист препаратов угнетающего ЦНС действия.
Бемегрид.
Способствует образованию МНз, который и стимулирует ДЦ. Барбитураты же количество НН3 =>бемегрид - специфический, антидот барбитуратов. Но эффект от него лишь в легкой и средней стадии отравления, т.к. препарат несильный. Подразумевается, что при тяжелом отравлении надо увеличить дозу бемегрида. Но от большой дозы будет отравление - судороги. Т.о. при тяжелом отравлении - нелекарственный метод: ИВЛ (этимизол в большой дозе судорог не дает, но тогда на кору седативное, а не стимулирующее действие, т.е. его тоже нельзя):
Кофеин.
Особенности:
- психостимулирующее действие не только на моторные зоны, но и на психические функции.
- кроме активации СДЦ есть и прямое действие да сердце (будет тахикардия) =>это препарат выбора при СС - недостаточночти.
Этимизол.
При введении малых доз - стимулирующее действие на кору, при введении > доз (терапевтических) - седативное.
На подкорку от любой дозы - стимуляция, причем не только ДЦ и СДЦ, а и области гиппокампа (центр памяти)/ Такое ноотропное действие объясняется и антигипоксантным действием препарата.
Этимизол похож на эндогенные вещества - ксантины (это одна из причин объяснения малотоксичности препарата). Он - антагонист аденозина. При этом происходит накопление цАМФ, который тормозит выход лизосомальных ферментов => клетки не разрушаются и сохраняют свою функцию.
Препараты рефлекторного действия (см. Н-холиномиметики и про МНз)
Препараты смешанного действия.
Кордиамин.
Слабее активирует - ДЦ, чем коразол, а сильнее влияет на СДЦ.
Эффект от капель внутрь слабый (надо не 30, а 90 капель на прием)
Инъекции болезненные (д/к, в/м) => предварительно можно вводить новокаин (0,5%-1мл)
Камфора.
Масляный раствор вводит п/к или в/м, водный раствор (сульфокамфокаин) - п/к, в/м, в/в,
2 вида действия:
1)местнораздражающее - компрессы при артритах, миозитах (действующее вещество - эфирное масло)
2)Резорбтивное: противовоспалительное, отхаркивающее, потогонное, дезодорирующее, слабое желчегонное.
Т.о. показание - при угнетении дыхания при пневмониях (и других инфекциях).
Кроме возбуждения ДЦ и СДЦ есть прямое действие на сердце: чувствительность
·1- рецепторов к катехоламинам, т.е. это тоже препарат выбора при сердечно-сосудистой недостаточности.



В сульфокамфокаине есть новокаин => у кого идиосинкразия к нему, об этом нужно уточнять у больного, т.е. при аллергии на новокаин этот препарат не вводится. У больных с низким АД вводить осторожно, т.к. новокаин тоже
Показания для дыхательных аналептиков.
1)Ослабление сосудистого тонуса (коллапс, обморок)
2)Угнетение дыхания (коллапс, обморок, пневмония и др.* инфекции)
3)При инфекциях, в послеоперационном периоде, при отравлении снотворными,
наркотиками, алкоголем (общее стимулирующее действие).
4)Комплексное лечение острых и хронических сердечной недостаточности,
дыхательной недостаточности.
Осложнения.
Судороги (искл.: этимизол), а также могут быть тошнота, рвота.
Стрихнин.
Он блокирует глициновые рецепторы (глицин - тормозный нейромедиатор в передаче возбуждения в спинном мозге) => оказывает возбуждающий эффект.
Т.е. разобщается реципрокное торможение.
Препарат повышает рефлекторную возбудимость, т.е. рефлекторные реакции могут вызвать болезненные тетаничеекие судороги.
В терапевтической - дозе стимулируются органы чувств (зрение, вкус, слух, тактильное чувство), ТДЦ, СДЦ, тонизируются мышцы скелетные и гладкие.
Показания:
1)Парезы и параличи, особенно после перенесенных инфекций.
2)Астения, гипотония
3)Ослабление сердечной деятельности после интоксикации.
4)Импотенция из-за функциональных нервных расстройств.
Секуринин менее активный, но и менее токсичный.
Згр - Общетонизирующие;
В основном это растительные препараты, для которых характерно:
1)Мягкое действие =>низкая токсичностью нет пристрастия => длительный курс использования (3 недели, затем - 1 неделя перерыв. Пик действия - к 20-21 дню от начала использования, затем - снижение эффекта).
2)Анаболическое действие.
3)Иммуностимулирующее действие.
4)Адаптогенное действие, т.е. повышается устойчивость к вредным внешним факторам (интоксикации, стрессу, радиации, инфекции, гипоксии, t°)
Т.о. Т физическая и умственная работоспособность. При длительном использовании улучшается кровообращение. Т.к: Т парасимпатическая система, то будет брадикардия. В итоге брадикардия сочетается с силы сердечных сокращений.
Лекарственные формы: настойки, иногда таблетки;
Особенности сигнатуры: с учетом хронофармакологии катехоламинов больше синтезируется утром и а первой половине дня => препараты также назначаются 1 раз в день утром.
При оптимальной дозе активирующее действие днем сильное, тогда и спад катехоламинов к вечеру будет лучше => будет крепкий сон. Т.о. Т и возбуждение (день), и торможение (ночь, вечер).
Для элеутерококка S.: по 25-30 капель утром. А если доза маленькая (5-10 капель утром), то на ЦНС может проявиться тормозное действие, дрем будет клонить ко сну, а вечером трудно уснуть, т.к. сон поверхностный.
Т.о. должен быть индивидуальный подбор дозы, прибавляя или убавляя несколько капель в день до нужного для больного эффекта.
Особенности растений.
Левзея митотическую активность в клетках костного мозгам улучшается состав периферической крови и Т иммунитет.
Родиола розовая, (золотой корень) - хорошо повышает мышечную силу, силовую выносливость, увеличивает активность актина и миозина, размер митохондрий
Аралия. Вызывает гипогликемию, будет выброс СТГ, инсулина => аппетит и мышечная масса. Препарат из корней аралии в таблетках - сапарал (S.: по 1-2 таб. 2 раза в день). Он не вызывает гипогликемии, но сильнее тонизирует ЦНС.
Элеутерококк, обмен веществ: синтез белка и синтез углеводов, но синтез жиров. Улучшает цветовое зрение и работу печени.
Жень-шень. По анаболическому действию = элеутерококку. Гипогликемия и анаболическое действие в целом среднее.
Лимонник. Хорошее эрготропное действие_( работоспособность, настроение, острота зрения). Препарат улучшает, нервную проводимость, в т.ч. в ЦНС.
Заманиха. Общеукрепляющее действие = жень-шеню, есть также тонизирующее и легкое анаболическое действие,
Кроме растительных есть еще и препараты животного происхождения: пантокрин (из неокостенелых рогов марала, изюбра, пятнистого оленя), фантарин (экстракт из пантов самцов северного оленя в таблетках). .
Показания:
1)Астения? переутомление, неврастения, состояния после перенесенных инфекций, ослабление половой функции на фоне неврастении.
2)Артериальная гипотония.
Осложнения:
1)Повышение АД, тахикардия.
2)Бессонница, невроз
3)Аллергия (от пантокрина, фанторина).
4гр. - Церебропротекторы (ноотропы, психометаболические стимуляторы)
Отличия от психомоторных стимуляторов:
1)Хороший эффект представляется при длительном использовании.
2)Эффект при органической недостаточности ЦНС (посттравматическая энцефалопатия, после нейроинфекции и т.д.)
Это препараты метаболического типа действия, активирующие пластические процессы в ЦНС, улучшают энергостатус нервных клеток, повышают устойчивость к воздействию агрессивных факторов различного генеза, активируют высшие психические функции головного мозга - обучение, память, умственную деятельность.
Механизм действия не связан с действием на какие-то рецепторы.
Основные пункты механизмы действия:
1)Стимулируется аденилатциклаза и угнетается нуклеотидфосфатаза:=> ускоряется оборот АТФ. При этом повышается поступление глюкозы через мембраны нейронов и её утилизация, активируются ферменты дыхательной цепи, ЦТК, что ведет к увеличению выработки АТФ даже в условиях гипоксии.




Препараты обладают антигипоксическим действием, т.е. повышает устойчивость мозга к гипоксии, особенно у ГОМКа,
2)Активируется синтез РНК, белков, липидов => анаболизм в ЦНС (и в скелетных мышцах, и в печени). Значит, улучшается и облегчается - межнейронная и межполушарная передача информации, ускоряется созревание мозга при недоразвитии психики, активируются механизмы памяти.
Т.о. улучшается когнитивная (познавательная) функция, мнестическая (память) и мыслительная функции, т.е. активируются процессы запоминания, обучения, снижается старение клеток головного мозга.
3)3а счет прямого релаксирующего действия на сосуды, а также расширения резервных капилляров ноотропы улучшают кровоток мозга, особенно в ишемизированных участках.
4)В отношении действия на нейромедиаторные системы мозга к механизму действия следует отнести ГАМК-ергическое действие (т.к. основные препараты - производные ГАМК). Т.о. ноотропы усиливают ГАМК-ергические тормозные процессы, и мозг в таких условиях лучше работает, т.е. спокойнее идут метаболические процессы.
Есть данные о влиянии и на другие нейромедиаторные системы:
-аминокислотные (глутаматергические): неоглютил (хороший эффект при лечении функциональных нарушений у реанимированных после клинической смерти животных)
-на холинергическую систему: - нооклер. Усиливается плотность холинорецепторов в мозге.
Классификация:
1) ГАМК-ергические: пирацетам (ноотропил), аминолон, ГОМК, фенибут (транквилизаторы), пантогам, пикамилон.
2)Другая химическая структура - пиридитол (энцефабол), ацефен. 3)Цереброваскулярные: винпоцетин (актовегин), кавинтон, винкапан. 4)Разные: атигипоксанты - Vit E, этимизол, общетонизирующие,
·-блокаторы.
Показания:
В гериатрии:
1)Нарушение мозгового кровотока различного генеза, сопровождающиеся нарушением памяти, внимания, речи после ЧМТ (когда астения и депрессия)
2)В период реабилитации после нейроинфекций, коматозных состояниях, ишемических инсультов.
3)При лечении острых отравлений этанолом, морфином, барбитуратами и для купирования абстиненции при алкоголизме и наркоманиях.
В педиатрии:
1)При родовых травмах
2)Детям с задержкой, умственного развития (цереброастения, энцефалопатия, у недоношенных детей из-за внутриутробной гипоксии)
В акушерстве - беременным с поздним токсикозом (профилактика внутриутробной гипоксии) - пирацетам.
Особенности препаратов: >
У пирацетама ноотропное действие сочетается с психостимулирующим. Это хорошо при астении, когда снижено настроение и работоспособность, при депрессиях с вялостью. Но "-" - усиливается судорожная активность мозга.
Пикамилон (табл. 0,02 и 0,05 по 1 три раза в день; ампулы 1%-5мл в/м).
Это производное ГАМК Vit PP (никотиновая кислота), т.е. он хорошо улучшает мозговой кровоток и показан при нарушении мозгового кровотока (инсульт ишемический).



Кроме ноотропного действия есть также психостимулирующее (=> хорошо при депрессии и астении) и транквилизирующее действие (в отличие от пирацетама) на «-» эмоций. .
В итоге - это как дневной транквилизатор, т.е. ярких судорог (в отличие от пирацетама) он не вызывает.
Кстати, судорожную активность повышают, кроме пирацетама, аминолон и энцефабол.
А пантогам (пантотеновая кислота +ГАМК) и фенибут обладают хорошим транквилизирующим действием => у них нет судорожного действия. Поэтому их используют при треморе, гиперкинезах, и даже при некоторых видах эпилептических припадков (пантогам).
Побочные действия - редкие, но все же не рекомендуется их использовать в первые три месяца беременности, при психозах, ОПН. Не рекомендуется девочкам в период полового созревания, т.к. может спровоцировать у них функциональные маточные кровотечения (пирацетам). От пирацетама возможны и носовые кровотечения, бессонница и t двигательной активности.
Из новых данных: ноотропы выводят из организма токсины (хотя несильно) => есть и дезинтоксикационное действие.


13PAGE 15


13PAGE 14615




15

Приложенные файлы

  • doc 14397263
    Размер файла: 96 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий